近日，生物制药公司 ObsEva 宣布欧洲委员会批准 Yselty® (linzagolix) 上市，这是一种口服 GnRH 拮抗剂，用于育龄期成年女性（≥18岁）治疗中度至重度子宫肌瘤 (UF) 症状。  

Yselty® 是唯一获批的可提供灵活的剂量选择口服的GnRH 拮抗剂，包括联用和不联用激素加回疗法（add-back therapy，简称ABT）。对于适用ABT的UF患者，Yselty® 提供了潜在的同类最佳有效率1,2,3和良好的耐受性。对于不能服用或不想服用激素的 UF 女性，Yselty® 是第一个也是唯一一个获批的具有可提供非激素给药选择的口服 GnRH 拮抗剂。

欧盟批准Yselty® 的用药方案如下：

 · 每天一次 100 毫克或 200 毫克，使用激素 ABT，治疗时间不受限制

 · 对于不建议使用 ABT 或喜欢避免激素治疗的女性，每天一次 100 毫克，治疗时间没有限制

 · 在需要减少子宫和肌瘤体积的临床情况下，每天一次 200 mg 短期使用（< 6 个月）

Yselty® 的活性药物成分 linzagolix（前称OBE2109）是一种新型、口服、每日一次的GnRH受体拮抗剂，具有潜在同类最佳的（best in class）特征。linzagolix正开发用于治疗与子宫肌瘤相关的月经过多（HMB）和子宫内膜异位症相关疼痛。ObsEva于2015年末从Kissei获得了linzagolix的许可，并获得了该产品的全球商业化权利，不包括亚洲。

该批准基于公司3期临床项目2项关键临床试验（PRIMROSE 1和PRIMROSE 2）的数据结果。来自这些试验研究的24 周汇总数据支持潜在的同类最佳概况：接受 linzagolix 200 mg 和激素 ABT 的女性的反应率为 84.5%，而接受 linzagolix 100 mg 不 ABT 的女性的反应率为 56.5%。

子宫肌瘤是子宫肌肉组织的常见良性肿瘤，影响育龄妇女，大小从无法检测到大块肿块不等，很少有长期的药物治疗可用。

子宫肌瘤的症状范围很广，包括大量月经出血、贫血、盆腔压力和腹胀、尿频和疼痛，这些症状可能会使人极度虚弱，对生活质量产生重大影响。这些症状也会对心理健康产生影响，造成额外的焦虑和痛苦负担。

目前，Yselty®也正在接受美国FDA的审查，《处方药付费者法案（PDUFA）》目标行动日期为2022年9月13日。